Entecavir(SQ 34676;BMS 200475) minangka Inhibitor HBV sing selektif lan efektif.Ing sel HepG2 nilai EC50 yaiku 3,75 nM.Obat anti-hepatitis B lan anti-AIDS paling anyar.
Efek entecavir
Produk iki minangka analog nukleosida guanin, sing duweni efek nyegah virus hepatitis B (HBV) polimerase.Bisa difosforilasi dadi trifosfat aktif, lan setengah umur trifosfat ing sel yaiku 15 jam.Kanthi saingan karo substrat alami HBV polymerase deoxyguanosine triphosphate, entecavir triphosphate bisa nyandhet kabeh telung aktivitas polimerase virus (reverse transcriptase): (1) Inisiasi polimerase HBV;(2) mRNA pregenomic Pembentukan untaian negatif saka transkripsi terbalik;(3) Sintesis untaian positif DNA HBV.Konstanta inhibisi (Ki) entecavir trifosfat ing polimerase DNA HBV yaiku 0,0012μM.Entecavir trifosfat nduweni efek inhibisi lemah ing sel α, β, δ DNA polimerase lan mitokondria γ DNA polimerase, kanthi nilai Ki 18 nganti 160 μM.
Nggambarake | Entecavir(SQ 34676;BMS 200475) minangka Inhibitor HBV sing selektif lan efektif. Ing sel HepG2 nilai EC50 yaiku 3,75 nM. |
Gegandhengankategori | jalur sinyal >> Anti-infektif >> Area Riset HBV >> Infeksi |
Target | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, sel HepG2)[2] |
In vitropasinaon | EC50 saka BMS-200475 nganti HBV yaiku 3,75 nM.Iki digabung menyang primer protein HBV, lan banjur langkah inisiasi transkripase terbalik dicegah.Aktivitas antivirus BMS-200475 luwih murah tinimbang virus RNA lan DNA liyane [1].Dibandhingake karo analog deoxyguanosine liyane (penciclovir, ganciclovir, lobucavir lan acyclovir) utawa lamivudine, entecavir luwih cenderung difosforilasi menyang metabolit aktif.Wektu setengah intraselular Entecavir yaiku 15 jam [2]. |
Ing vivoriset | BMS-200475 diobati kanthi lisan saben dina kanthi dosis saka 0,02 nganti 0,5 mg / kg bobot awak sajrone 1 nganti 3 sasi, sing bisa nyuda tingkat viremia woodchuck hepatitis virus (WHV) ing woodchucks sing kena infeksi kronis [3]. |
seleksperimen | BMS 200475 disiapake ing saline buffered fosfat (PBS) lan diencerke karo medium sing cocog sing ngemot 2% serum sapi janin.Sel HepG2 2.2.15 ditabuh ing piring sing dilapisi kolagen Biocoat 12 sumur kanthi kapadhetan 5 × 10 5 sel saben sumur, lan disimpen ing kahanan konfluen sajrone 2 nganti 3 dina, banjur ditutupi 1 mL BMS 200475 sedhengan.Kuantifikasi HBV ditindakake ing dina kaping 10 [1]. |
Referensi | [1].Inaimo SF, et al.Identifikasi BMS-200475 minangka inhibitor kuat lan selektif virus hepatitis B.Agen Antimikroba Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Tinjauan entecavir ing perawatan infeksi hepatitis B kronis.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Khasiat saka carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 ing model woodchuck infeksi virus hepatitis B.Agen Antimikroba Chemother.1998 Desember;42(12):3209-18. |
Sifat fisik lan kimia saka Entecavir
Kapadhetan | 1,8±0,1 g/cm3 |
Titik didih | 734,2ºC ing 760 mmHg |
Titik lebur | 249-252ºC |
Rumus molekul | C12H15N5O3 |
Bobot molekul | 277.279 |
Titik nyala | 397,9ºC |
Kualitas sing tepat | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
LogP | -0.96 |
Sifat penampilan | Bubuk kristal putih nganti putih-putih/kuning |
Indeks bias | 1.837 |
Kondisi panyimpenan | -20°C Freezer |
Entecavir Customs
Kode pabean | 2933990099 |
Ringkesan Cina | 2933990099. Senyawa heterosiklik liyane sing mung ngemot heteroatom nitrogen.Tarif pajak tambah nilai: 17,0%.Tingkat rebate pajak: 13,0%.Ketentuan peraturan: Ora ana.Tarif negara sing paling disenengi: 6,5%.Tarif umum: 20,0% |
Unsur Pranyatan | Jeneng produk, isi bahan, nggunakake, hexamethylene chloride, please nunjukaké katon, 6-caprolactam, please nunjukaké katon, tanggal mlebu |
Ringkesan | 2933990090. senyawa heterosiklik mung karo nitrogen hetero-atom.PPN: 17,0%.Tingkat rebate pajak: 13,0%..Tarif MFN: 6,5%.Tarif umum: 20,0% |
Informasi tambahan:
Qu Qiang (PhD ing farmakologi klinis, Departemen Farmasi, Rumah Sakit Xiangya, Universitas Selatan Tengah) lan Wang Ruoguang (Dokter Kedokteran, postdoctoral ing biologi, Pusat Riset Medis Changsha Ruoguang) uga nulis yen: ing regimen entecavir, entecavir bisa dijupuk kanggo sawetara taun utawa malah 10 taun.Luwih saka taun.Lan bisa digunakake dening wanita ngandhut, nuduhake safety apik.
Ditilik saka mekanisme farmakologi molekuler sing dikenal, Entecavir bisa uga duwe efek antivirus spektrum sing amba, ora mung efektif nglawan HBV.
Kita uga asring nggunakake Entecavir kanggo ngobati infeksi pernapasan virus ing klinik, lan efek kasebut luar biasa.
Saiki, ing analisis retrospektif luwih saka 500 pasien COVID19 ing Hubei (panggonan), mung siji wong sing njupuk entecavir.Wektu resep yaiku ing awal Januari, banjur obat kasebut mandheg.
Nalika ndhukung staf medis ing Hubei, sawetara dokter akar umbi, utawa klompok berisiko tinggi, saiki nggunakake Entecavir kanggo nyegah COVID19, ora ana kasus infeksi.Wong sing dicurigai njupuk entecavir, ora ana sing maju sing didiagnosis COVID19.
Masalah paten:
Utamane ana rong proses, 06 proses lan 89 proses.Kadaluwarsa paten kanggo proses 06 banget awal (kadaluwarsa ing 2023)!Senajan biaya proses kurang, kualitas relatif apik, lan buruh bisa kuwat, saran pribadi: Kanggo pabrik kimia, nggunakake proses 06 ora dadi banget arrogant;kanggo perusahaan pharmaceutical, aja njupuk fluke lan aja banget beboyo.
Ing 2014, Chia Tai Tianqing entuk dodolan taunan 10 milyar yuan kanthi ngandelake obat-obatan umum kayata entecavir, sing entecavir nyumbang 20%.
Wiwit entecavir disetujoni kanggo impor ing 2005, luwih saka 100 perusahaan farmasi domestik wis nglamar kanggo registrasi produk kasebut;ing antarane, perusahaan produksi sing disetujoni kalebu Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (tiruan pisanan), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, lan Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Shandong Pharmaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;luwih saka tanggal kontrak, produk iki wis mlebu rangking varietas sing diumumake wiwit taun 2007.
JIN DUN Medical wisKualifikasi ISO lan memenuhi standar produksi GMP, makarya pakar sintesis tamba domestik lan manca karo pengalaman sugih kanggo nuntun R&D perusahaan.
Kaluwihan TEKNOLOGI OGY
●Hidrogenasi Katalitik Tekanan Tinggi.Reaksi Hidrogenolisis Tekanan Tinggi.Reaksi Kriogenik (<-78%C)
●Sintesis Heterosiklik Aromatik
●Reaction Rearrangement
● Resolusi Chiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Reaksi Gignard
prabotan
Lab kita duwe macem-macem peralatan eksperimen lan pangujian, kayata: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Microwave Synthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Mikroskop Elektron...
Tim R&D
Jindun Medical duwe klompok personel R&D profesional, lan makarya akeh ahli sintesis obat domestik lan manca kanggo nuntun R&D, nggawe sintesis kita luwih akurat lan efisien.
Kita wis mbantu sawetara perusahaan farmasi domestik ndhuwur, kayataHansoh, Hengrui and HEC Pharm.Ing kene kita bakal nuduhake bagean kasebut.
Kasus Kustomisasi Siji:
Nomer Cas: 110351-94-5
Kasus Kustomisasi Loro:
Nomer Cas: 144848-24-8
Kasus Kustomisasi Tiga:
Nomer Cas: 200636-54-0
1.Ngatur New Intermediates utawa API.Padha enggo bareng kasus ndhuwur, pelanggan duwe panjaluk kanggo Intermediates tartamtu utawa API, lan padha ora bisa nemokake produk needed ing pasar, banjur kita bisa bantuan kanggo Ngatur.
2.Optimasi Proses kanggo Produk Lawas.Tim kita bakal bantuan kanggo Ngoptimalake lan nambah produksi kuwi kang rute reaksi lawas, biaya produksi dhuwur, lan efficiency kurang.Kita bisa nyedhiyani dokumentasi lengkap kanggo transfer teknologi lan proses dandan, bantuan customer kanggo produksi luwih efisien.
Saka target obat nganti IND, JIN DUN Medical nyedhiyakake sampeyansolusi R&D pribadi siji-mandeg.
JIN DUN Medical ngeyel nggawe tim kanthi impen, nggawe produk sing bermartabat, cermat, kaku, lan bakal dadi mitra sing dipercaya lan kanca pelanggan!