4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12. Intermediate 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) saka rivaroxaban antikoagulan disiapake kanthi rong cara: ①Bromobenzene direaksi kanthi berturut-turut karo etanolamine lan chloroacetyl chloride kanggo entuk 4-benzene Morpholinone banjur dinitrasi. 1, lan total ngasilake kira-kira 32%;②Bromobenzene pisanan nitrated, lan banjur reacted karo etanolamine kanggo njupuk 2-(4-nitroanilino) etanol, kang banjur ditutup dening kloroacetyl klorida.Reaksi reduksi ngasilake 1, lan asil total kira-kira 47%.

Rivaroxaban minangka jinis antikoagulan anyar sing bisa langsung dijupuk kanthi lisan.Langsung nyegah aktivasi faktor koagulasi Xa, duwe efek antikoagulan sing jelas, ora mbutuhake pemantauan terus-terusan, lan nduweni safety dhuwur.Kanthi aplikasi klinis rivaroxaban, Panjaluk rivaroxaban bakal saya tambah.Jeneng kimia rivaroxaban yaiku 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.Saiki ana rong rute sintetik sing dilapurake ing literatur, lan loro rute kasebut digunakake Intermediate 4- (4-aminophenyl) -3-morpholinone.Sanajan ana laporan babagan sintesis 4-(4-aminophenyl) -3-morpholinone ing omah lan ing luar negeri, ana rega bahan mentah reaksi sing relatif dhuwur.Dhuwur, angel dituku, utawa syarat operasi reaksi dhuwur banget, angel dipahami, ora cocog kanggo perlindungan lingkungan lan kekurangan liyane, lan ora nyukupi syarat produksi massal industri.Ngoptimalake penengah kunci rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Proses produksi 3-morpholinone lan pangurangan rega bahan mentah mesthi bakal ningkatake promosi lan aplikasi rivaroxaban.Ora ana laporan babagan sintesis rivaroxaban ing China.Kita ana ing rivaroxaban Rute lan teknologi sintetik 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone kunci penengah wis ditliti kanthi inovatif.Loro bromobenzene lan p-nitrobromobenzene minangka bahan wiwitan diusulake.Rute proses.Fokus ing proses siklisasi dering 3-morpholinone.